自然孕激素、人工孕激素衍生物、人工孕激素三类都属于孕激素类药物。自然孕激素类药物与女性体内产生的黄体酮完全相同;天然孕激素衍生物指区域孕酮,属于逆转结构孕酮;人工孕激素是在天然孕激素的基础上,加入一些基团去甲基,比如甲羟孕酮。

甲羟孕酮是合成孕激素,是醋酸甲羟孕酮,是一种作用比较强的孕激素,不会产生雌激素活性,也可以是肌注。当女性体内存在一定的雌激素水平时,应用甲羟孕酮可使增值期内膜向分泌期内膜转变,为受精卵着床做准备。它的主要作用是促进子宫内膜增值分泌,为受孕做准备,具有保胎的作用,还可以增强宫颈的粘液屏障作用,抑制排卵。另外,大剂量的甲羟孕酮有抗肿瘤作用,而且能明显增加病人的食欲,减轻疼痛。

注射甲羟孕酮时,其孕激素活性是黄体酮的20-30倍,口服吸收率为5.7%,半衰期4-5小时,部分药物可以在组织内储存,慢慢释放,产生长效效应,可维持半月以上,大剂量服用可达3年以上。这种药物主要是通过肝脏代谢的。

适应性:适用于痛经、功能性闭经、功能障碍性子宫出血、先兆流产、子宫内膜异位症等,与雌激素配伍可制成复方短效避孕药,大剂量可用作长效避孕药。另外,对于晚期恶性肿瘤病人,可以改善病人的食欲,增加病人的体重。

禁忌症:肝肾功能不全、高血压、糖尿病等慢性病、心脑血管疾病、哮喘、头痛、不明原因的阴道出血、血栓病史、胆囊炎等患者禁用。